申请/专利权人：复旦大学

申请日：2020-08-10

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN114075213B

主分类号：C07D491/16

分类号：C07D491/16;A61P35/00;A61P11/00;A61P35/02;A61K31/55

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2022.03.18#实质审查的生效;2022.02.22#公开

摘要：本发明属医药技术领域，具体涉及一种三尖杉酯碱类N‑oxide衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从三尖杉科三尖杉属植物篦子三尖杉枝叶中分离得到N‑oxide形式的三尖杉酯碱类成分cephaloverinesA‑D，并经体外活性测试证实，所述生物碱成分cephaloverinesA‑D对人非小细胞肺癌A549、人大细胞肺癌NCI‑H460、人早幼粒急性白血病HL60、人浆细胞白血病NCI‑H929和人骨髓瘤细胞RPMI‑8226等细胞株的增殖均具有显著的抑制活性，因而可用于制备治疗肺癌、白血病和骨髓瘤等肿瘤疾病的药物。

主权项：1.一种三尖杉酯碱类N-oxide衍生物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：以篦子三尖杉枝叶为原料，将其粉碎后，采用95%乙醇室温下浸渍提取，提取液减压浓缩后，悬浮于适量3%酒石酸水溶液中，以等体积的乙酸乙酯萃取3–5次，萃取后的酒石酸水溶液经Na2CO3调节pH值至10，后采用氯仿萃取得到氯仿提取物即为总生物碱部位；所得氯仿提取物经MCI树脂、聚酰胺树脂、SephadexLH-20凝胶柱层析及反相半制备HPLC色谱分离，制备得到化合物cephaloverinesA‒D，化合物cephaloverinesA‒D的结构式如下所示:

全文数据：

权利要求：

百度查询： 复旦大学 三尖杉酯碱类N-oxide衍生物及其制备方法和用途

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