申请/专利权人：思合基因(北京)生物科技有限公司

申请日：2022-04-02

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN114621303B

主分类号：C07H1/00

分类号：C07H1/00;C07H1/06;C07H19/067

优先权：["20220301 CN 2022101950896"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.02#授权;2022.07.01#实质审查的生效;2022.06.14#公开

摘要：本发明涉及一种高效的2′‑O‑取代核苷的制备方法，包括以下步骤：式II化合物与式III化合物置于溶剂中，在硼催化剂和碱存在条件下进行反应，制得式I化合物。本发明方法操作简单、成本低、收率高、产物纯度高、环保安全，适合工业化生产。本发明方法合成路线如下：

主权项：1.一种2′-O-取代核苷的制备方法，包括如下步骤：将式II化合物与式III化合物置于溶剂中，在硼催化剂和碱存在条件下进行反应，制得式I化合物： ；其中，R1选自氢或甲基；所述式I化合物选自 ；所述式III化合物选自 ；所述硼催化剂选自硼酸；所述碱选自碳酸氢钠；所述溶剂选自甲苯或乙酸正丁酯；所述式II化合物与碱的摩尔比为1:0.1-1.0；所述反应在分水器或者刺形精馏柱中进行；所述反应时间为8-26h。

全文数据：

权利要求：

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