申请/专利权人：苏州诚和医药化学有限公司

申请日：2022-07-15

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN115028563B

主分类号：C07D207/27

分类号：C07D207/27;B01J4/00;B01J4/02;B01J19/00;B01J19/18

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.09#授权;2022.09.30#实质审查的生效;2022.09.09#公开

摘要：本申请涉及药物制备领域，具体公开了一种布瓦西坦中间体的制备方法，合成路线如下：+合成路线具体包括以下步骤：步骤（1）：在容器中加入甲苯，加入中间产物（A）、物质（b）和有机碱，中间产物（A）、物质（b）和有机碱的摩尔用量比为：1:（1‑1.03）：（3‑3.5），室温搅拌反应，过滤、浓缩后得到黄色油状物，得到中间产物（A）；步骤（2）：将中间产物（A）加入到无水乙醇中，然后加入甲酸铵和催化剂、乙酸继续反应，干燥后进行异构体分离，得到物质（B）。本申请可以很好地提高布瓦西坦中间体的纯度。

主权项：1.一种布瓦西坦中间体的制备方法，其特征在于：合成路线如下： ；所述合成路线具体包括以下步骤：步骤（1）：在容器中加入甲苯，然后加入物质a、物质（b）和有机碱，物质a、物质（b）和有机碱的摩尔用量比为：1:（1-1.03）：（3-3.5），室温搅拌反应，过滤、浓缩后得到黄色油状物，得到中间产物（A）；步骤（2）：将中间产物（A）加入到无水乙醇中，然后加入甲酸铵和催化剂，中间产物（A）和甲酸铵的摩尔用量比为1:（3.15-3.21），42-44℃反应，然后加入乙酸继续反应，再过滤、浓缩得到黄色油状物，洗涤干燥后进行异构体分离，得到物质（B）；所述步骤（2）的反应过程在反应器中进行，所述反应器包括反应罐体1和设置在反应罐体1内的搅拌装置2，所述反应罐体1包括储液罐11和通过连接组件3可拆卸连接在储液罐11顶端的可拆罐12；所述可拆罐12上设置有补料装置4，所述补料装置4包括补料管41，所述补料管41连接在可拆罐12顶壁上，所述补料管41顶端通过安装组件5可拆卸连接有承料盒42，所述承料盒42底端和补料管41之间设置有通料组件6，所述承料盒42上设置有用于向补料管41中加入物料的加料组件7；所述安装组件5包括安装座51、升降杆52和定位板53，所述安装座51设置在补料管41的顶端，所述安装座51上贯穿设置有和补料管41顶端相通的加料槽54，所述升降杆52沿竖直方向滑移设置在安装座51上，所述升降杆52和安装座51之间设置有限位弹簧58，所述定位板53连接在升降杆52顶端，所述安装座51上设置有用于定位升降杆52的定位组件8，所述承料盒42顶端和定位板53下表面抵接，所述承料盒42底端和所述安装座51上表面抵接，所述通料组件6连接在加料槽54槽壁和承料盒42之间；所述定位组件8包括过渡管81、抵板82和压紧杆83，所述过渡管81连接在补料管41顶壁上，所述安装座51底壁上连接有和所述加料槽54相通的加料管84，所述安装座51沿竖直方向滑移设置在所述过渡管81的顶壁上，所述加料管84底端向下延伸至补料管41内，所述加料管84周壁靠近安装座51的一侧设置有抵接套85，所述抵接套85的外周壁沿向下的方向逐渐向加料管84倾斜，所述抵板82沿水平方向滑移设置在过渡管81管壁上，所述抵板82和过渡管81管壁之间连接有定位弹簧88，所述抵板82伸入过渡管81的一端和抵接套85外周壁抵紧，所述抵板82伸出过渡管81的一端连接有换向齿板89，所述过渡管81管外壁上转动连接有换向齿轮891，所述换向齿轮891和换向齿板89啮合，所述换向齿板89同轴连接有转动块892，所述压紧杆83的底端和所述转动块892固定连接，所述压紧杆83的顶端和所述升降杆52抵接。

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权利要求：

百度查询： 苏州诚和医药化学有限公司 一种布瓦西坦中间体的制备方法

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