申请/专利权人：浙江天宇药业股份有限公司

申请日：2023-11-14

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN117736152A

主分类号：C07D239/47

分类号：C07D239/47

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.09#实质审查的生效;2024.03.22#公开

摘要：本发明提供了一种阿普昔腾坦的合成方法，包括如下步骤：1式X化合物与磺酰化试剂式XI化合物通过磺酰化反应制备式XII化合物；2脱去上步所得嘧啶磺酰胺式XII化合物的R保护基团后得到阿普昔腾坦。本发明合成方法克服了现有技术采用氯嘧啶和磺酰胺进行缩合来获得马西腾坦，需使用过量强碱，且转化效率较低、副产物较多等缺点；无需通过氟试剂进行氟化，步骤经济，环境友好，综合生产成本较低；相比现有制备阿普昔腾坦的方法，具有原料易得、环保经济等特点，有利于阿普昔腾坦的工业化生产

主权项：1.一种阿普昔腾坦的合成方法，包括如下步骤：1式X化合物与磺酰化试剂式XI化合物通过磺酰化反应制备式XII化合物 所述磺酰化试剂式XI化合物是下式所示磺酰胺： 其中：X代表离去基团，选自：Cl，或-OC6F5；R代表H，或保护基CO2Me，CO2t-Bu，CO2Bn；或者，所述磺酰化试剂式XI化合物是下式所示伯吉斯试剂： 其中：R'是甲基，乙基，叔丁基，或苄基；2脱去上步所得嘧啶磺酰胺式XII化合物的R保护基团后得到阿普昔腾坦

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江天宇药业股份有限公司 一种双重内皮素受体拮抗剂阿普昔腾坦的合成方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD