申请/专利权人：康普药业股份有限公司

申请日：2019-06-03

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN112028856B

主分类号：C07D295/192

分类号：C07D295/192

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.26#授权;2022.06.28#实质审查的生效;2020.12.04#公开

摘要：本发明提供了一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，包括如下制备步骤：以（E）3,4,5‑三甲氧基肉桂酰氯、二乙醇胺为起始原料，在碱的作用下发生反应，生成中间体c（E）N,N‑（2‑羟乙基）‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酰胺，然后羟基在二氯亚砜作用下，进行氯化，得到中间体d（E）N,N‑（2‑氯乙基）‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酰胺，再与eα‑氨基乙酰吡咯啶进行反应，生成桂哌齐特。本发明合成路线优势：（1）所有原料成本低，在市场上容易获取；（2）大大简化工艺后处理步骤，容易控制，可实现工业化生产且降低了工艺成本。

主权项：1.一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法，其特征在于包括如下制备步骤：以（E）3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯、二乙醇胺为起始原料，在碱的作用下发生反应，生成中间体c（E）N,N-（2-羟乙基）-3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺，然后羟基在二氯亚砜作用下，进行氯化，得到中间体d（E）N,N-（2-氯乙基）-3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺，再与eα-氨基乙酰吡咯啶进行反应，生成桂哌齐特。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 康普药业股份有限公司 一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法

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