申请/专利权人：皖西学院

申请日：2023-04-23

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800923A

主分类号：C07D237/32

分类号：C07D237/32

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明公开了一种奥拉帕尼的连续合成方法，包括如下步骤：以2‑氟‑5‑[4‑氧代‑3,4‑二氢邻苯二甲酸‑1‑基甲基]苯甲酸为原料，依次经酸活化反应、选择性单酰化反应、酰胺化反应，经后处理得到目标产物奥拉帕尼。本发明通过缩合剂直接实现哌嗪环的选择性单酰化，不需对哌嗪氨基进行保护，减少了反应步骤，反应试剂的消耗等，符合低碳经济的理念，整个反应采用连续化反应，实现高效、绿色连续化生产，制备的奥拉帕尼纯品的HPLC纯度在99％以上，优选为在99.6％以上。

主权项：1.一种奥拉帕尼的连续合成方法，其特征在于包括如下步骤：1将式1所示的2-氟-5-[4-氧代-3,4-二氢邻苯二甲酸-1-基甲基]苯甲酸溶于有机溶剂中，得到溶液A，缩合剂溶于有机溶剂中，得到溶液B，溶液A、溶液B分别经计量泵A1、计量泵B2泵入连续反应器I3中进行酸活化反应，生成含式2所示中间体的溶液D，至反应瓶收集；2将式3所示的哌嗪溶于有机溶剂中得到溶液C，步骤1得到的含式2所示中间体的溶液D分别由计量泵C4、计量泵D5泵入连续反应器Ⅱ6中进行选择性单酰化反应，生成含如式4所示中间体的反应液，所述连续反应器Ⅱ6与下一步酰胺化的连续反应器Ⅲ8串联，得到的反应液无需分离纯化直接被泵入连续反应器III8；3将式6所示的环丙酰氯溶于有机溶剂中，得到溶液E，溶液E由计量泵E7泵入连续反应器Ⅲ8中与式4所示的中间体进行酰胺化反应，经后处理得到目标产物如式5所示的奥拉帕尼；其反应过程如下所示： 式中：Y为缩合剂参与反应后得到的基团。

全文数据：

权利要求：

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