申请/专利权人：日本烟草产业株式会社

申请日：2022-08-30

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117881682A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5355;A61K31/5377;A61K31/5386;A61K31/541;A61K31/55;A61K31/551;A61K31/553;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P13/12;A61P17/00;A61P19/02;A61P19/06;A61P25/00;A61P25/28;A61P27/04;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D519/00

优先权：["20210831 JP 2021-141253","20220419 JP 2022-068967"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.12#公开

摘要：本发明提供了具有NLRP3炎症小体抑制活性的6‑氨基吡唑并嘧啶化合物或其药学上可接受的盐、包含其的药物组合物、以及它们的医药用途等。式[IA]的化合物：或其药学上可接受的盐，其中部分结构：是下式的结构：其中R4是氢或C1‑4烷基，其中所述烷基可任选被羟基或氰基取代，环基团CyA是下式的基团：其中R6和R7各自独立地是氢、羟基、氰基、C1‑6烷基等，R8和R9各自独立地是氢、C1‑4烷基或C1‑4卤代烷基，R10是氢、氰基、C1‑6烷基等，R1是氢或C1‑4烷基，R2A和R3A各自独立地是氢、C1‑6烷基等，可替代地，R2A和R3A可与它们所连接的氮原子一起组合，且‑NR2AR3A基团可形成4‑至7‑元任选取代的杂环烷基等。

主权项：1.式[IA]的化合物: 或其药学上可接受的盐，其中下式的部分结构： 是1下式的结构： 其中R4是氢或C1-4烷基，其中所述烷基可任选被羟基或氰基取代，或2下式的结构： 其中R5是C1-6烷基，其中所述烷基可任选被以下基团取代：a羟基，b氰基，cC1-4烷氧基，或dC3-6环烷基，或C1-4卤代烷基；环基团CyA是1下式的基团： 其中R6和R7各自独立地是a氢，b羟基，c氰基，dC1-6烷基，其中所述烷基可任选被一个或两个独立地选自以下基团的取代基取代：1羟基，2C1-4烷氧基，和3C3-6环烷基，eC1-6烷氧基，其中所述烷氧基可任选被C3-6环烷基取代，f卤素，gC1-4卤代烷基，h-CHO，i-O-C1-4卤代烷基，j-O-C3-6环烷基，k-CO-C1-4烷基，m-CO-C3-6环烷基，n-NR11R12，其中R11和R12各自独立地是氢或2,4-二甲氧基苄基，或可替代地，R11和R12可与它们所连接的氮原子一起组合，且-NR11R12基团可形成包含一个或两个独立地选自氮和氧原子的杂原子的5-至6-元杂环烷基，或oC3-6环烷基；R8和R9各自独立地是a氢，bC1-4烷基，或cC1-4卤代烷基；R10是a氢，b氰基，cC1-6烷基，dC2-6烯基，eC2-5炔基，fC1-4烷氧基，g卤素，hC1-6卤代烷基，iC2-6卤代烯基，j-O-C1-4卤代烷基，kC3-6环烷基，其中所述环烷基可任选被C1-4卤代烷基取代，mC5-6环烯基，或n包含一个或两个独立地选自氮和氧原子的杂原子的4-至6-元杂环烷基；2下式的基团： 其中R13和R14各自独立地是氢或C1-4烷基，和R15是C1-4卤代烷基或C3-6环烷基；3下式的基团： 其中R16是C1-6烷基或卤素，和R17是卤素或C1-4卤代烷基；4下式的基团： 或5下式的基团： 其中R20和R21各自独立地是C1-4烷基或C1-4卤代烷基，和R22是C1-6烷基或C3-6环烷基；R1是氢或C1-4烷基；R2A和R3A各自独立地是1氢，2C1-6烷基，其中所述烷基可任选被以下基团取代a羟基，bC1-4烷氧基，其中所述烷氧基可任选被羟基取代，cC3-6环烷基，或d苯基，其中所述苯基可任选被C1-4烷氧基取代，3C1-4烷氧基，4C1-4卤代烷基，5-CD3，6-CO-C1-4烷基，7C3-6环烷基，8包含一个或两个独立地选自氮和氧原子的杂原子的4-至6-元杂环烷基，其中所述杂环烷基可任选被C1-4烷基取代，9苯基，或10下式的基团： 或可替代地，R2A和R3A可与它们所连接的氮原子一起组合，且-NR2AR3A基团可形成：a包含一至三个独立地选自氮、氧和硫原子的杂原子的4-至7-元杂环烷基，其中所述杂环烷基可任选被一至四个独立地选自以下基团的取代基取代：1羟基，2氰基，3C1-6烷基，其中所述烷基可任选被以下基团取代a羟基，bC1-4烷氧基，或c苯基，4C1-4烷氧基，5卤素，6C1-4卤代烷基，7-O-C1-4卤代烷基，8-CO-C1-4烷基，其中所述烷基可任选被C1-4烷氧基取代，9-CO-C1-6烷氧基，10-CO-C3-6环烷基，11-CONH-C1-4烷基，12-NHCO-C1-4烷基，13-NR18R19，其中R18和R19各自独立地是C1-4烷基，14-SO2-C1-4烷基，15-SO2-C3-6环烷基，16C3-6环烷基，17苯基，18下式的基团： 和19氧代，b包含一至三个独立地选自氮和氧原子的杂原子的7-至9-元螺杂环烷基，其中所述螺杂环烷基可任选被羟基取代，c包含一个或两个独立地选自氮和氧原子的杂原子的6-至9-元饱和或部分不饱和的稠合环基团，其中所述稠合环基团可任选被一个或两个独立地选自以下基团的取代基取代：1卤素，2-CO-C1-4烷基，和3-CO-C1-6烷氧基，d包含一个或两个独立地选自氮和氧原子的杂原子的6-至8-元桥连杂环烷基，其中所述桥连杂环烷基可任选被一个或两个独立地选自以下基团的取代基取代：1卤素，2-CO-C1-4烷基，其中所述烷基可任选被C1-4烷氧基取代，和3-SO2-C1-4烷基，或e下式的基团：

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百度查询： 日本烟草产业株式会社 6-氨基吡唑并嘧啶化合物及其医药用途

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