申请/专利权人：南京工业大学;酒泉康瑞科技有限公司;南京科成医药科技有限公司

申请日：2022-12-09

公开（公告）日：2024-03-22

公开（公告）号：CN115806493B

主分类号：C07C213/00

分类号：C07C213/00;C07C215/50;C07C231/02;C07C231/12;C07C233/18;C07C269/04;C07C269/06;C07C271/16

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.22#授权;2023.04.04#实质审查的生效;2023.03.17#公开

摘要：本发明涉及一种不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法，该方法是以5‑溴‑2‑[2‑2，5‑二溴苯基‑1‑亚氨基乙基]苯酚为原料，在有机溶剂中，经碱性催化剂催化条件下，经酰氯发生反应，得到烯酰胺中间体；然后在溶剂中，氢气氛围下、手性催化剂催化进行不对称加氢还原，得到依巴司韦的中间体2‑[1R‑1‑胺基‑2‑2‑二溴苯基乙基]5‑溴苯酚。上述技术方案中提供的不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法，能有效解决费舍尔吲哚合成法成本高、产率低，不适合工业生产以及转移氢化法的催化剂难以回收以及循环的问题。

主权项：1.一种不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法，其特征在于：该方法是以5-溴-2-[2-2,5-二溴苯基-1-亚氨基乙基]苯酚为原料，在有机溶剂中，经碱性催化剂催化条件下，经酰氯发生反应，得到烯酰胺中间体；然后在有机溶剂中，氢气氛围下、手性催化剂催化进行不对称加氢还原，得到依巴司韦的中间体2-[1R-1-氨基-2-2,5-二溴苯基乙基]5-溴苯酚；其中，烯酰胺中间体的结构式为： 其中，R1，R2，R3为H，取代或未取代的C1-C10烷酰基，取代或未取代C1-C10烷氧酰基，取代或未取代芳环酰基，取代或未取代芳环氧酰基，且R1，R2不同时为H；其中，手性催化剂为由贵金属Ru，Rh，Ir中的一种或多种和手性配体络合而成；手性配体选自R,R-Me-BPE、S,S-BINAPHANE、S,R,R,S-DIOP*、S,S,R,R-TangPhos、R-H8-BDPAB、R,R-BINAP、R,R-JosiPhos、R,R-MandyPhos-4中的一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京工业大学;酒泉康瑞科技有限公司;南京科成医药科技有限公司 不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD